马来酸桂哌齐特改进的制备方法

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN200610103455.1 （22）申请日 2006.07.21 （71）申请人 王雪松

地址 100875 北京市海淀区北京师范大学励耘2号楼6单元202室

（10）申请公布号 CN1876646A （43）申请公布日 2006.12.13

（72）发明人 王雪松

（74）专利代理机构 北京汇泽知识产权代理有限公司

代理人 赵军

（51）Int.CI

C07D401/06; A61K31/496; A61P9/10;

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

马来酸桂哌齐特改进的制备方法

（57）摘要

本发明涉及马来酸桂哌齐特的制备方法。

氯乙酰基吡咯啶的制备；1－[(1－四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪的制备；3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯的制备；1－[(1－吡咯烷羰基)甲基]－4－(3，4，5－三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的制备；1－[(1－吡咯烷羰基)甲基]－4－(3，4，5－三甲氧基肉桂

酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐的制备；马来酸桂哌齐特的纯化及稳定晶形的制备；其特征在于：马来酸桂哌齐特稳定晶形的制备步骤中使用的溶剂为氯仿和丙酮中的一种或其任意组合。所述马来酸桂哌齐特的制备方法制备的产品熔点为170～175℃。利用本发明所提供的马来酸桂哌齐特的制备方法制备的产品，熔点高，晶形稳定，适合工业化规模生产。

法律状态

法律状态公告日2006-12-13 2007-02-14 2009-09-30 2009-12-23 2012-02-22 2013-05-15

法律状态信息

公开

实质审查的生效

专利申请权、专利权的转移(专利申请权的转移) 授权

专利实施许可合同备案的生效、变更及注销

专利实施许可合同备案的生效、变更及注销

法律状态

公开

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权利要求说明书

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说明书

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