依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发，有片剂和分散片等剂型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市，在2006年已全面占领欧洲市场。那么，依维莫司片有什么作用？主治什么病？
诺华的依维莫司片治疗晚期肾癌。剂量规格：5mg/片、10mg/片。属干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物。依维莫司片用于治疗已使用过诸如舒尼替尼(Sutent)和索拉非尼(Nexavar)等其它激酶抑制剂的晚期肾癌。临床研究中依维莫司片最常见的不良反应为口腔炎症，衰弱，腹泻，食欲不振，四肢水潴留，气急，咳嗽，恶心，呕吐，潮红和发热。
舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位)，而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR，一种丝氨酸-苏氨酸激酶，P13K/AKT的下游产物)的专一蛋白质，干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。
依维莫司结合与细胞内蛋白质FKBP-12，形成抑制络合物，从而抑制mTOR激酶活性。依维莫司降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。依维莫司通过抑制mTOR，体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
依维莫司片主要适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。还包括治疗激素受体阳性晚期乳癌，胰腺起源的局部晚期、转移性或不可切除的进展性神经内分泌肿瘤。