2008抗心律失常药物治疗指南
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发布时间：2024-10-19 23:22
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抗心律失常药物分类、作用机制和用法
药物一直是防治快速心律失常的主要手段，奎尼丁应用已近百年，普鲁卡因胺应用也有50年历史。60年代，利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛的应用。到80年代，普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用，使Ⅰ类药物发展到了顶峰。90年代初，CAST结果公布，人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩的患者中，应用Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少，但总死亡率上升。由此引起了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系，并开始注意Ⅲ类药物的发展。
抗心律失常药物分类
抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的VaughanWilams分类，根据药物不同的电生理作用分为四类(表1)。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的，如索他洛尔既有β受体阻滞(Ⅱ类)作用，又有延长QT间期(Ⅲ类)作用;胺碘酮同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用，还能阻滞α、β受体;普鲁卡因胺属Ⅰa类，但它的活性代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)具Ⅲ类作用;奎尼丁同时兼具Ⅰ、Ⅲ类的作用。可见以上的分类显得过于简单，同时还有一些其他抗心律失常药物未能包括在内。
因此，在1991年国外心律失常专家在意大利西西里岛制定了一个新的分类，称为“西西里岛分类”(Siciliangambit)。该分类突破传统分类，纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。“西西里岛分类”根据药物作用的靶点，表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵，根据心律失常不同的离子流基础、形成的易损环节，便于选用相应的药物。在此分类中，对一些未能归类的药物也找到了相应的位置。该分类有助于理解抗心律失常药物作用的机理，但由于心律失常机制的复杂性，因此西西里岛分类难于在实际中应用，临床上仍习惯地使用VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电生理作用见表1。
表 1 抗心律失常药物分类
类别
作用通道和受体
APD或QT间期
常用代表药物
Ⅰa
阻滞ⅠNa+ +
延长 +
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺
Ⅰb
阻滞ⅠNa
缩短 +
利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼
Ⅰc
阻滞ⅠNa+ + +
不变
氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪
Ⅱ
阻滞 β1
不变
阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔
阻滞 β1、β2
不变
纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔
Ⅲ
阻滞ⅠKr
延长 + + +
多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特 )
阻滞ⅠKr、Ⅰto
延长 + + +
替地沙米、(氨巴利特 )
阻滞ⅠKr激活ⅠNaS
延长 + + +
伊布利特
阻滞ⅠKr、ⅠKs
延长 + + +
胺碘酮、azimilide
阻滞ⅠK，交感末梢
延长 + + +
排空去甲肾上腺素
溴苄胺
Ⅳ
阻滞ⅠCa l
不变
维拉帕米、地尔硫
其他
开放ⅠK
缩短 + +
腺苷
阻滞M2
缩短 + +
阿托品
阻滞Na/K泵
缩短 + +
地高辛
