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头孢羟氨苄是一种第一代口服的头孢菌素,其药理作用主要基于它能够抑制细菌细胞壁的合成,从而产生杀菌效果。它对多种细菌具有良好的抗菌作用,包括产青霉素酶和非产青霉素酶的金*葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌也展现了一定的抗菌活性。然而,值得注意的是,甲氧西林耐药的葡萄球菌、肠球菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、沙雷菌属等对头孢羟氨苄可能具有耐药性,铜绿假单胞菌属和脆弱拟杆菌同样如此。
在毒理学研究中,头孢羟氨苄的毒性较低。在高剂量的实验中,如给新生小鼠12600mg/kg,犬每日口服600mg/kg,大鼠每日口服1000mg/kg连续6个月,均未观察到对组织器官产生显著毒性反应。然而,对于生殖毒性,尽管小鼠和大鼠在剂量达到人用剂量的11倍时并未显示出生育力或胎儿受影响的迹象,但临床研究在妊娠妇女中尚不充分且严格。因此,除非必要,头孢羟氨苄在怀孕期间的使用应在医生指导下进行,因为动物研究结果并不能完全预示人类的反应。